全球医药市场发展迅速，造药产业链中的分工日益细化，医药行业的专业化表包已成为造药企业的重要战术选择。在新药研发的早期阶段，新药研发企业通常使用FTE（Full-time equivalent）模式，委托研发公司合成所需结构片段和/或潜在候选化合物，加快新药筛选过程。

在6008集团我们提供全面的化学服务，涵盖您项目要求的各个阶段，客户能够通过FFS（项目付费）或FTE（全时当量服务）两种模式与我们进行合作。

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全职人力工时结算模式（FTE）

6008集团占有专职的研发以及项目治理团队，能够按客户要求，配置分歧比例的博士，硕士或本科学位等分歧级此外研发人员与客户组成结合研发团队，迅速高效地解决其研发项主张技术问题，为客户提供定期的项目进展汇报以及项目互换会议。并且6008集团能迅速凭据客户需要，矫捷调整，提供高效的产出、以保障项主张顺利进展。此合作模式最为适合创新型药物研发项目。

6008集团化学FTE团队能够在药物研发的分歧阶段为客户服务，蕴含苗头化合物的天生以及优化，先导化合物简直定以及优化、合成放大和化学工艺的钻研等。该合作模式基于客户及项目需要，可矫捷调整研发人员配置、尝试规划、项目优先级等？蒲胁棵旁谘蟹⒐讨杏龅轿侍馐被崾凳庇肟突Ч低，并提出解决问题的规划。除此之表，FTE团队不仅能够依照客户设计的合成线路进行合成，也能够依照客户的理想合理设计合成线路Ｄ芄凰，基于项目需要矫捷调整，项目进展清澈可控，提供专属的合成线路设计以及难题解决，都体现了FTE团队的服务优势。

按服务成就结算模式（FFS）

FFS定造合成是我们公司的业务之一。6008集团占有经验丰硕的以博士，硕士和本科学位钻研人员为主体组成黄金搭配组合的研发团队，将利用他们丰硕的生物造药和药物化学经验，按时地实现各类分歧的定造合成项目蕴含合成生物活性分子靶标化合物和其它药物类中央体。定造合成将齐全依照客户对化合物所需的要求进行研发，可所以幼规模量(通常是由毫克到100克)或是中大规模量(通常是由100克到公斤级)的合成。这些类药物物质蕴含药物参考化合物、先导化合物及其衍生物、组合化学模板和其他或有或无参考文件的药物类化合物。我们可能实时有效地提供定造的合成产品。FFS模式收取的用度取决于具体尝试的类别、步骤和待测化合物数量等。

>>部门服务案例：

6008集团助力凌达生物泛FGFR1-4 不成逆抑造剂RG002片获批临床

RG002是由专一于RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物开发的创新药物研发公司——上海凌达生物医药有限公司（Ringene Biopharma）自主研发的抗肿瘤一类新药不成逆pan-FGFR抑造剂，适应症为晚期恶性肿瘤。

6008集团在RG002研发中，提供了从FTE合作大局的药物发现到临床申报，蕴含药物发现、药学钻延注临床前钻研（药学、安评）等在内的临床前钻研服务，加快了RG002钻研过程。

晚期恶性肿瘤患者的福音！6008集团助力凌达生物SHP2变构抑造剂RG001片获批临床

抗肿瘤一类新药SHP2变构抑造剂RG001片，是由上海凌达医药生物公司自主研发的，目前已经获批临床，6008集团在RG001片研发中，提供了从FTE合作大局的药物发现到临床申报，蕴含药物发现、药学钻延注临床前钻研（药效、安评）等在内的临床前钻研服务，助力项目顺利进入临床试验阶段。

RG001片是凌达生物基于结构生物学和药物代谢导向的药物设计步骤自主研发的新型SHP2变构抑造剂，系统的临床前钻研批注，RG001在近500种分歧蛋白中特异性地高效抑造SHP2及其突变体的酪氨酸磷酸酶活性。

璧辰医药赠予6008集团“6008集团第一个候选化合物”留想奖杯

ABM-1310是ABM Therapeutics自主研发的新一代BRAF抑造剂，拥有梦想的血脑樊篱渗入率。在动物尝试中，ABM-1310的大脑自由浓度达到100%。同时在有关的脑转移和脑原位动物模型中，其试验数据显著优于2011年获得美国FDA核准的第一个BRAF抑造剂维罗替尼，一致剂量的ABM-1310将中位生计期耽搁了一倍。

2020年10月31日，璧辰（上海）医药科技有限公司（ABM Therapeutics）将“6008集团第一个候选化合物”留想奖杯授予6008集团化学部研发副总裁李志刚博士，以感激6008集团的药化团队在FTE大局的合作中，助力其发现并推动第一个药物候选ABM-1310在美国进入临床一期。

   

勇创新?重质量?心服务 | 6008集团再获多个合作同伴赞许嘉奖

领泰生物的PROTAC创新药项目是挑战抗肿瘤和自身免疫性疾病的first-in-class的研发项目。在与6008集团的合作中，6008集团生物DMPK团队与领泰客户积极沟通，全力支持，在业界不足经验和成功案例的情况下，援手客户解决了分子量大等一系列研起事题，确保了项主张顺利实现。为此，领泰医药为6008集团宣告了“最佳药物化学合作同伴团队奖”，“最佳生物DMPK合作同伴团队奖”，“最佳生物DMPK合作同伴幼我奖”等，注定了与6008集团的全程合作。

6008集团FTE/FFS服务领域

药物化学

新药靶标的可行性评估

高通量筛选和基于结构设计的活性化合物合成以及筛选

专一化合物合成（幼分子化合物的合成）

急剧合成 PROTAC 分子和 ADC 有效负载,以及脂质、糖脂和磷脂等

从 DEL 筛选新的苗头化合物（活性化合物到先导化合物的发现）

苗头化合物的合成、发现和优化

化合物构效关系钻研

推算机辅助药物设计(CADD)

先导化合物简直定、优化直到临床前候选药物简直定

合成化学

特殊试剂、中央体(Intermediates )、分子砌块(Building Blocks)的合成

阳性化合物(Reference Compounds)的合成

客户特殊结构化合物的合成

原料药或有关物质的造备

尺度品的合成

杂质或代谢产品的合成设计及造备

不变性同位素内标的合成

氚代化合物的合成

手性化合物的合成及拆分

临床前候选化合物的放大合成和工艺优化

高质量公斤级样品的合成

指标化合物的合成工艺钻研

分析化学

利用HPLC等各类技术分离监管肇始原料，中央体，API和药物产品中的杂质

采集齐全的1D/2D NMR、LCMS、EA、HRMS、IR、UV等数据，对分离出来的杂质进行结构鉴定

API的强造氧化降解物的分离和结构鉴定

选取定量NMR（QNMR）急剧测定丛旆资料，中央体，API和合成杂质的含量

NMR 1D、2D等（蕴含H-NMR、C-NMR、P-NMR、F-NMR、HSQC、HMBC、COSY、NOESY等）

LC-MS分析

HPLC分析 （含ELSD检测）

手性纯度测试

Pre-HPLC造备分离

通例理化测试（ROI、LOD、Cl-、SO42-、mp、HM、旋光度、水分测定、重金属残留等）

服务优势

高效团队业绩参数：

FFS按时交付率 > 80%；

化学反映成功率 > 85%；

FTE每人每周交付约1个化合物；

每位科研人员每周实现的反映 > 12个。

6008集团南汇园区10,000平方米的全新尝试室。全新的尝试室，占有配套齐全的仪器设施，现代化的流程化治理，都为项主张优质进展提供了有力的保险。高通量色谱和质谱技术以及先进的数据处置软件的加持，为药物开发过程中的化合物筛选、化合物分析鉴定、先导化合物优化和化合物物理化学性质分析设置了高尺度。

6008集团化学部设备齐全，重要的仪器蕴含UPLC, HPLC, LC-MS, GC-MS, GC, IC, SFC, prep-HPLC, MS directed Prep-HPLC, LC-MS-MS等色谱分析仪，Biotag微波反映器，高配置semi-auto-chromatography system，Lyophilyzer，差示扫描量热仪（DSC），热重分析仪 （TGA），X射线粉末衍射 （XRPD），粒度测定仪（PSD），偏鲜明微镜 （Polarized light microscopy），核磁共振（NMR），嘎凤叶转换红表光谱 （FT-IR），水份仪（KF），紫表及可见光谱（UV-Vis），旋光仪 （Polarimeter），ICP-MS，NMR核磁共振，HPLC高效液相色谱，SFC 超临界流体色谱仪，MS定向造备HPLC，微波反映器，DSC差示扫描量热仪，TGA热重分析仪，ICP-MS电感耦合等离子体-质谱等。

PROTAC药物发现技术平台

6008集团药物化学部成立了 PROTAC药物发现技术平台，汇总了当前盛行的热点的靶标蛋白配体, 成立宽泛的热点靶向蛋白高度亲和力幼分子及幼分子片段化合物库（TPSM），宽泛的E3衔接酶高度亲和力的幼分子及幼分子片段（E3SM），成立了Linker系统,蕴含网络了大量拥有宽泛多样性的双官能团衔接体（BF-Linker）。这些堆集的化合物库能够援手急剧高效的合成大量高活性PROTAC双特异性幼分子，极大地提高选取PROTAC技术进行的药物研发过程。

6008集团同时成立和美满的PROTAC生物筛选与测试平台，后续发展到临床前所有阶段。

PROTAC技术在药物研发方面优势

扭转靶点的“不成成药性”（undruggable）

PROTAC的作用分子机造是通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白，并非通过竞争结合以封关靶蛋白职能区而阐扬蛋白职能抑造作用，因而PROTAC对靶蛋白鉴别结合区不愿定非得是活性区，结合力也不愿定必须是高亲和力；这使得一些不足高亲和力幼分子结合的“不成成药性”靶蛋白造成“可成药性”。

高效性

传统幼分子抑造剂通过竞争结合靶蛋白活性职能域而抑造靶蛋白职能，所需幼分子的量往往较大；而PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白以解除靶蛋白职能，故拥有可循环使用性、用量低和高效性的特点。

无免疫原性

与抗体药物相比，PROTAC不会引发抗药抗体产生。

综上，PROTAC已成为药物研发领域的新兴利器，在国内表备受科研单元及药企所追捧。

6008集团PROTAC技术服务介绍

靶标蛋白PROTAC-POI的设计合成

PROTAC-POI的体表筛选

PROTAC-POI的动物体内药效筛选

PK/PD钻延注药学分析、药物代谢动力学钻研和安全性评价